زمانی که آنتی بیوتیکهای رایج نتواند عفونت خطرناکی را درمان کند، پزشکان به واکومیسین مراجعه می کنند، دارویی که حتی در مقابل پارازیتهای بزرگ و مقاوم مانند استافیلوکوکوس مقاوم به متاسیلین موثر است. وانکومیسین، گلیکوپپتیدی ات که اولین بار از میکروارگانیسم نوکاردیا اورینتالیس در 1956 جدا شد.
این دارو همانطور که گونه مقاومتری از باکتریها توسعه می یابد به رعت به عنوان آخرین آنتی بیوتیک در دسترس مصرف میشود. از هر 10 مریض بیمارستانی، بر اثر این پاتوژنها یک نفر به عفونت ثانویه دچار می شود. باکتریها نسبت به آنتی بیوتیکهای دیگر با احتمالل کمتری به وانکومنیسین مقاومت نشان می دهند زیرا به سه روش مختلف به آنها حمله می کند: با شکستن تولید دیوار یاخته، با دخالت در سنتز RNA و با تخرب غشای سیتوپلاسم.
مواد دارویی مشتق ده از منابع طبیعی مانند وانکومیسین اغلب ساختار بسیار پیچیدیه ای دارند و سعی در تولید آنها در آزمایشگاه اغلب بسیار مشکل بوده است. در حقیقت تا کنون هیچ روش سنتزی وانکومیسین از مواد اغازین ساده وجود نداشته است. اخیرا یک گروه پژوهشی در داغنشگاه هاروارد موفق شدند سنتز این ماده را 40 مرحله در طولای ترین توالی خطی از 3، 5- دی متوکسی بنزیل الکل (آمینواسید 7) تنها چند روز پیش از رقبای خود به انجام برسانند. مانند بسیاری از داروهای دیگر فعالیت وانکومیسین نشان می دهد که از سه درشت حلقه، به صورت واحدهای پپتیدی درگیر، مانند چرخ دنده ها تشکیل شده اند.
از آنجا که این واحدها به آزادی نمی چرخند، مولکول به کل یک فنجان صلب نگه داشته می شود. چالش اصلی برای پژوهشگران طراحی روشی سنتزی برای اتصال این واحدها در جهت صحیحی و در نتیجه رسیدن به صورت بندی فعال طبیعی بود. حتی پس از اتصال هر یک از تری پپتید ((4-2)M، (6-4)M و (7-5)M) با شیمی فضایی صحیح، در یک کار پر زحمت، این گروه پژوهشی زمانی که آنها را به یکدیگر متصل ردند هنوز با هشت صورت بندی ایزومری ممکن روبه رو بودند. این گروه با شناسایی اینکه کدام یک از سه اتصال صلبیت بیشتری را در مولکول کامل شده ایفا می کند آغاز کردند.
با کنترل شیمی فضایی در این نقطه (پیوند بی آریل میان آمینواسیدهای 5و7) موفق شدنمد ساختار مولکول را در یک جهت مناسب نگه دارند. پژوهشگران اذعان دارند که روش آنها از لحاظ صنعتی قابل رقابت با روش فعلی نیست که در آن دار از ان. اورینتالیس به دست می آید. با وجود این آنها امیدوارند با اصلاحات کمی در مولکول، بتوانند آنتی بیوتیکهای جدید و حتی موثرتری بسازند. با گونه های جدیدی از باکتریهای مقاوم به انکومیسین که هم اکنون ظاهر میشوند اگر قرار باشد تا در جنگ با عفونتها پیشتاز بمانیم این داروهای جدید حیاتی اند.
امتیاز: 0.00
وزارت آموزش و پرورش > سازمان پژوهش و برنامه‌ريزی آموزشی
شبکه ملی مدارس ایران رشد
ارسال ها: 1813
شما باید یک عنوان و متن وارد کنید!